የአጠቃላይ የባህር ውስጥ ፀረ-ቲሞር ወኪሎች ትራቤክቴዲን እና ሉርቢኔክቴዲን ውህደት

የአጠቃላይ የባህር ውስጥ ፀረ-ቲሞር ወኪሎች ትራቤክቴዲን እና ሉርቢኔክቴዲን ውህደት
የአጠቃላይ የባህር ውስጥ ፀረ-ቲሞር ወኪሎች ትራቤክቴዲን እና ሉርቢኔክቴዲን ውህደት
Anonim

እያለው እጅግ በጣም ብዙ የሆኑ የተለያዩ የህይወት ዘይቤዎች ያሉት ባህሩ በአብዛኛው ያልተመረመረ የተፈጥሮ ምርቶች ምንጭ ሲሆን ለአዳዲስ መድሀኒቶች መነሻ ሊሆኑ የሚችሉ እንደ ትራቤክቴዲን እና ሉርቢነክቴዲን ያሉ ፀረ-ቲሞር መድሃኒቶች። ምክንያቱም ከባህር ህዋሳት የሚገኘው ትንሽ መጠን ብቻ ስለሆነ ሰው ሰራሽ ማምረት አስፈላጊ ነው። አንጄዋንድቴ ኬሚ በተባለው መጽሔት ላይ ሳይንቲስቶች ለእነዚህ ሁለት መድኃኒቶች አዲስና ቀልጣፋ የሰው ሠራሽ መንገድ አስተዋውቀዋል። ዋናው እርምጃ የካርቦን-ሃይድሮጂን ቦንድ በብርሃን ቁጥጥር የሚደረግ እንቅስቃሴ ነው።

Trabectedin (እንዲሁም ecteinascedin) የመጣው ከባህር ስኩዊት ዝርያ ነው Ecteinascidia turbinata እና ክሊኒካዊ በሆነ መልኩ ለመድኃኒትነት የሚያገለግል የመጀመሪያው የባህር ውስጥ ተፈጥሯዊ ምርት ነው - የላቀ ለስላሳ ቲሹ ሳርኮማ ሕክምና። ሉርቢኔክቴዲን በትንሹ የተሻሻለ መዋቅር ያለው ሲሆን በአሁኑ ጊዜ በክፍል III ላይ ለተወሰኑ የሳንባ እና የጡት ካንሰር ሕክምናዎች ክሊኒካዊ ጥናቶች ውስጥ ይገኛል. አንድ ግራም ትራቤክቴዲን ለማግኘት አንድ ቶን የባህር ስኩዊቶች ያስፈልጋሉ። ይህንን እና ተዛማጅ መድሃኒቶችን በበቂ መጠን ለማምረት የሚያስችል አዋጭ እና ቀልጣፋ ሰው ሰራሽ መንገድ በአስቸኳይ ያስፈልጋል። ይሁን እንጂ ትራቤክቴዲን እስካሁን ድረስ በተፈጥሮ ምርቶች ውህደት ውስጥ በጣም ፈታኝ ከሆኑት የዒላማ ሞለኪውሎች አንዱ መሆኑን አረጋግጧል. የተለያዩ ሰው ሰራሽ መንገዶች ቀርበዋል ነገር ግን አንዳቸውም በእውነት አዋጭ አይደሉም። አሁን ያሉት ዘዴዎች በጣም የተወሳሰቡ ናቸው፣ ውድ እና ያልተለመዱ ሬጀንቶች ያስፈልጋሉ እና አጥጋቢ ያልሆነ ምርት ይሰጣሉ።

በሻንጋይ ኦርጋኒክ ኬሚስትሪ (ቻይና) ከዳዊ ማ ጋር አብረው የሚሰሩ ተመራማሪዎች አሁን የበለጠ ቀልጣፋ እና ጠቃሚ የዴ ኖቮ ሰራሽ መንገድ ለትራቤክቴዲን እና ሉርቢኔክቴዲን ገልፀዋል ።ደ ኖቮ፣ አጠቃላይ ውህደት በመባልም ይታወቃል፣ ማለት የተፈጥሮ ምርት ሙሉ በሙሉ ከትናንሽ የጋራ መነሻ ቁሶች የተዋሃደ ማለት ነው።

ግንኙነቱ የሚጀምረው በአሚኖ አሲድ ኤስ-ታይሮሲን ሲሆን 26 ነጠላ እርምጃዎችን ያካትታል። በመጀመሪያ ፣ መካከለኛውን ለማምረት ብዙ ደረጃዎች ጥቅም ላይ ይውላሉ ፣ ይህም የታለመውን ሞለኪውል ሁለት ግማሾችን - ትራቤክቴዲን ወይም ሉርቢንቴዲንን ለመለየት እንደ መነሻ ሆኖ ያገለግላል። እነዚህ ከዚያም በኋላ አንድ ላይ የተሳሰሩ ናቸው።

የግንኙነቱ ቁልፍ እርምጃ በብርሃን የሚቆጣጠረው በተለምዶ የማይሰራ የካርቦን-ሃይድሮጂን ቦንድ (የርቀት C-H ገቢር) ነው። ሥር-ነቀል የመልሶ ማደራጀት ዘዴ ወደ ቀለበት መዘጋት ያመራል በዚህ ጊዜ የ quinone ቡድን ወደ 1, 3-benzodioxole ክፍል ይለወጣል, እሱም በብዙ የተፈጥሮ ምርቶች ውስጥ የሚገኝ መዋቅራዊ አካል ነው. ምላሹ በተለይ በቴትራሀድሮፊራን መሟሟት በሰማያዊ ብርሃን በ irradiation ስር ውጤታማ ነበር።

ሳይንቲስቶቹ የሰው ሰራሽ መንገዳቸው ትራቤክቴዲን እና ሉርቢኔክቴዲንን ለማምረት ተግባራዊ እና ኢኮኖሚያዊ ዘዴን እንደሚሰጥ ተስፋ ያደርጋሉ፣ በመጨረሻም ለእነዚህ ውስብስብ የባህር ውስጥ ፀረ-ቲሞር መድኃኒቶች በቂ አቅርቦቶች ይሰጣሉ።

ታዋቂ ርዕስ